Zastosowanie biomedycznego materiału polimerowego Hydroksypropylometyloceluloza (HPMC) w preparatach farmaceutycznych

Obecnie HPMC, który stał się jedną z największych farmaceutycznych substancji pomocniczych w dawkach, wynika z tego, że HPMC posiada zalety innych uzupełniających się zaróbek, których nie ma.

• 1. Obojętność chemiczna HPMC jest rodzajem niejonowego eteru celulozowego, którego roztwór nie pobiera ładunku jonowego i nie reaguje z solą metali ani jonowymi substancjami organicznymi. Tak więc nie ma reakcji między nim a innymi materiałami podczas przygotowania.

• 2. Stabilność jest stosunkowo stabilny w kwasach i zasadach oraz zapewnia dobrą stabilność lepkości między pH3 ~ 11 podczas długotrwałego przechowywania. Roztwory wodne są stosunkowo odporne na enzymy. Materiały przygotowawcze przy użyciu HPMC, jego jakość i stabilność jest lepsza niż w przypadku tradycyjnych materiałów (dekstryna, skrobia itp.).

• 3. Bezpieczeństwo HPMC jest ogólnie uważane za materiał nietoksyczny i niedrażniący, WHO nie określiła dopuszczalnego dziennego spożycia HPMC, ponieważ spożywane poziomy nie zostały uznane za stanowiące zagrożenie dla zdrowia.

• 4. Lepkość może być regulatorem Pochodne o różnej lepkości HPMC mogą się ze sobą łączyć zgodnie z różną proporcją. Jego lepkość można zmieniać zgodnie z pewnymi zasadami i ma dobrą zależność liniową, dzięki czemu można ją wybrać zgodnie z wymaganiami pod względem proporcji.

• 5. Bezwładność metabolizmu HPMC nie jest wchłaniany i metabolizowany w organizmie i nie może dawać ciepła, więc jest bezpiecznym materiałem leczniczym.

• 6. Rozpuszczalny w zimnej wodzie Rozpuszczalny w zimnej wodzie poniżej 40 °C lub 70% etanolu, praktycznie nierozpuszczalny w gorącej wodzie, ale żelujący.

Zastosowanie HPMC w przygotowaniu farmaceutycznym

1.As Spoiwo i dezintegracja

Gatunki o niższej lepkości są stosowane jako spoiwo i dezintegrant w tabletkach, pigułkach, granulacji, podczas gdy klasy o wyższej lepkości są stosowane tylko jako spoiwo. Stężenia od 2% do 5% w/w mogą być stosowane jako spoiwo w procesach mokrej lub suchej granulacji zgodnie z różnymi typami i wymaganiami.

2.As Powlekanie folią i materiałem formującym folię

Stosując HPMC jako materiały do powlekania folii, stół nie ma znaczących zalet w porównaniu z tradycyjnymi stołami w ukrywaniu smaku, wyglądu itp. Ale jego stopień twardości, kruchości, higroskopijności, rozpadu, przyrostu masy powłoki ma lepszy wskaźnik jakości. Gatunki o niższej lepkości są stosowane w wodnych roztworach do powlekania folią, podczas gdy klasy wyższej lepkości są stosowane z rozpuszczalnikami organicznymi. W zależności od klasy lepkości, stężenia 2–20% w/w są stosowane w roztworach tworzących film do tabletek powlekanych.

3.As Opóźniacz, kontrolowany środek antyadhezyjny i agent kanałowy

Klasy o wysokiej lepkości mogą być stosowane w celu opóźnienia uwalniania leków z matrycy na poziomie 10-80% w / w tabletkach i kapsułkach. Klasy o niskiej lepkości jako środki kanałowe stosowane w preparatach o przedłużonym i kontrolowanym uwalnianiu, efekt terapeutyczny tego rodzaju tabletki na dawkę początkową można szybko osiągnąć, a lek utrzymuje się lub kontroluje uwalnianie, dzięki czemu skuteczne stężenia we krwi są utrzymywane w organizmie. HPMC pod wodą po utworzeniu warstwy żelu hydratacyjnego mechanizm uwalniania leków ze szkieletu obejmuje głównie rozprzestrzenianie się i korozję warstwy żelu.

4.As Klej biologiczny

Technologia bioadrezyjna, zastosowanie materiałów polimerowych o przyczepności biologicznej, poprzez adhezję w błonach biologicznych, zwiększenie kontaktu z błoną śluzową ciągłości i zwartości, powolne uwalnianie leku i wchłanianie przez błonę śluzową, osiągają cel leczenia. Obecnie szeroko stosowany w obszarach takich jak leczenie przewodu żołądkowo-jelitowego, pochwy, chorób błony śluzowej jamy ustnej. Technologia adhezji biologicznej przewodu pokarmowego, jest nowym rodzajem systemu dostarczania leków opracowanego w ostatnich latach, nie tylko wydłuża czas retencji preparatów farmaceutycznych w przewodzie pokarmowym, ale także zwiększa wydajność kontaktu błony z lekami i miejscem wchłaniania, zmianę płynności błony komórkowej, poprawia penetrację leków komórek nabłonka jelitowego, w celu poprawy biodostępności leków.

5.As środek zagęszczający i koloid ochronny

HPMC stosowany jako środek zagęszczający dla stężenia 0,45% ~ 1,0%. HPMC może również zwiększyć stabilność kleju hydrofobowego. Jako koloid ochronny może zapobiegać łączeniu się lub aglomeracji kropelek i cząstek, hamując w ten sposób tworzenie się osadów, powszechnie stosowane stężenie 0,5% ~ 1,5%

6.As Materiał ścienny kapsułki

Zwykle materiał ściany kapsułki kapsułki ma pierwszeństwo żelatynie. Przetwarzanie żelatyny jest proste, ale istnieją szeregi problemów i zjawisk, takich jak ochrona mokrego leku wrażliwego na tlen jest słaba, rozpuszczanie leku zmniejszone, skorupy kapsułek rozpadają się opóźnienie w przechowywaniu. HPMC stosowany jako substytut żelatyny do przygotowania kapsułek, które poprawiają formowalność i wyniki użytkowania, i jest szeroko rozpowszechniony na świecie.

7.As Żele do stosowania miejscowego

Żele jako rodzaj preparatu klejącego, mają szereg zalet, takich jak bezpieczeństwo, piękne, łatwe do czyszczenia, tanie, prosta technologia przygotowania i dobra kompatybilność z lekami, dzięki czemu stają się kierunkiem rozwoju skóry, oczu i innych preparatów zewnętrznych. Na przykład przezskórne żele do dostarczania leków są nowymi formami dawkowania badanymi w ostatnich latach, nie tylko zapobiegają niszczeniu leków w przewodzie pokarmowym, ale także stały się jednym ze skutecznych systemów uwalniania leków w celu przezwyciężenia skutków ubocznych leku.

8.As środek zawieszający

Gatunki o wyższej lepkości są stosowane jako środek zawieszający w płynnych formulacjach typu zawiesinowego na poziomie 0,5-1,5% w /w, efekt zawiesiny jest dobry, łatwy do rozprowadzenia, nie przykleja się do ściany, ziarno flokulacji jest drobne i gładkie.

9.As inhibitor SMEDDS

Samomikrolimujący się system dostarczania leków (SMEDDS) to nowy system dostarczania leków, poprzez lek, fazę olejową, emulgator i pomocniczy emulgator munduru, który jest stabilną i przezroczystą mieszaniną, a skład recepty jest prosty, bezpieczny i stabilny. [39] Ale w przypadku leków nierozpuszczalnych często dodawanych rozpuszczalnych w wodzie materiałów polimerowych z błonnika, takich jak HPMC, PVP, Make free drugs and drugs in the microemulsion reach to supersaturated solution in the gastrointestinal tract, to increase the solubility and enhance bioavailability.